Efectos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Inflamación
La inflamación podría definirse como una alteración patológica en una parte cualquiera del organismo, caracterizada por trastornos de la circulación de la sangre y, frecuentemente, por calor, enrojecimiento, hinchazón y dolor. (Real Academia Española, 2022)
“Los mismos mediadores que activan la inflamación, también inician el proceso de reparación de los tejidos“. (Golan, Armstrong y Armstrong, 2017)
La respuesta inflamatoria aguda consta de varias etapas, y de acuerdo con Golan, Armstrong y Armstrong (2017) tiene importantes funciones como reclutar células del sistema inmunitario en el lugar donde ocurrió la lesión, y establecer el proceso de reparación y cicatrización de los tejidos.
La inflamación y el sistema inmune tienen una fuerte relación. Las células y mediadores solubles del sistema inmunitario interactúan entre sí para generar la respuesta inflamatoria. (Golan, Armstrong y Armstrong, 2017)
Y aunque la inflamación es un proceso natural, debe vigilarse con mucho cuidado. La inflamación es una señal de alerta de que algo pasó o está pasando en la zona donde aparece.
La inflamación puede ser aguda, por ejemplo al recibir un golpe, una quemadura, en una infección o una reacción alérgica. La inflamación también puede ser crónica, por ejemplo en enfermedades como la artritis reumatoide, la enfermedad cardiovascular, enfermedades neurológicas y cáncer.
En general, solo existen dos tipos de medicamentos antiinflamatorios: antiinflamatorios esteroideos o glucocorticoides y antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
Antiinflamatorios no esteroideos: Características generales
Los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) son uno de los grupos de medicamentos más conocidos y utilizados en el mundo. Los usos de estos importantes medicamentos van desde el control de la fiebre en niños hasta dolores post-operatorios. Y también se comercializan en casi todas las presentaciones farmacéuticas posibles: ampollas inyectables, jarabes, gotas, geles y aerosoles para aplicación tópica, supositorios, cápsulas, colirios y tabletas de diferentes tipos.
“Las ventas globales de los antiinflamatorios no esteroideos en el 2014 fueron de 53.146.000 unidades y 185,29 millones de euros.”
Divins (2014)
Los AINE se pueden clasificar de distintas maneras, pero la clasificación más utilizada es según su estructura química. Por ejemplo, salicilatos, derivados del ácido propiónico, derivados del ácido acético, etc. (Golan, Armstrong y Armstrong, 2017) Esto es importante, por ejemplo para una persona que es alérgica a los AINE, como discutiremos más adelante. (Ver Tabla I)
Cada AINE tiene cualidades distintas, pero en general, sus propiedades se pueden resumir en: antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas (capacidad de reducir la fiebre).
Todos los AINE poseen una combinación de estas 3 propiedades, no obstante, algunos de ellos se utilizan más que todo por sus propiedades antipiréticas, algunos se destacan como analgésicos, y otros por sus excelentes propiedades antiinflamatorias.
La aspirina o mejor dicho ácido acetilsalicílico, el primer antinflamatorio en ser comercializado, fue sintetizada por primera vez en 1897 a partir de la planta Spiraea ulmaria. (Gerald, 2019)
Además de sus propiedades analgésicas y antipiréticas, la aspirina también es utilizada para disminuir la incidencia de infartos e ictus, debido a que retrasa la coagulación de la sangre. (Gerald, 2019)
¿Cómo funcionan?
Los AINE ejercen su efecto al impedir la biosíntesis o formación de los mediadores de la inflamación derivados del ácido araquidónico: prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, al inhibir en grados variables la actividad de las enzimas ciclooxigenasas (COX). (Barahona y Monge, 2011)
¿Cómo se explican los efectos adversos provocados por los AINEs?
Las sustancias endógenas prostaglandinas, prostaciclina, tromboxanos A2 y leucotrienos, contribuyen con la inflamación, al tono del músculo liso, hemostasia, trombosis, trabajo de parto y secreciones gastrointestinales. (Brunton, Chabner y Knollmann, 2012)
Las prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, además de estar relacionados con la inflamación, tienen importantes funciones como sustancias protectoras, específicamente del sistema gastrointestinal (G.I), sistema renal y cardiovascular (C.V). (Golan, Armstrong y Armstrong, 2017)
Tanto los efectos terapéuticos, como los efectos adversos de los AINE, son provocados por la disminución en la producción de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, al inhibir la actividad de las enzimas COX.
Sin embargo, la mayoría de los pacientes que utilizan los AINE por un período corto de tiempo los toleran muy bien. La mayoría de los efectos adversos aparecen cuando los AINE se utilizan por períodos prolongados, cuando los pacientes presentan otras complicaciones o enfermedades y/o son poli medicados.
Alergia a los AINE
Las reacciones alérgicas a los antiinflamatorios no esteroideos son cada vez más frecuentes. De acuerdo con Calvo Campoverde et. al (2015) las reacciones de hipersensibilidad secundarias a los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) han sido reportadas como las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes a fármacos.
“Más del 1,9% de la población adulta general reporta alergia a los AINE, y las reacciones adversas a la aspirina y AINE constituyen una de las razones más frecuentes de consulta a especialistas en alergia.” (Laidlaw y Cahill, 2017)
Según Calvo Campoverde et.al (2015) las reacciones se pueden clasificar en función del grupo químico al que pertenecen los AINE:
a) Hipersensibilidad selectiva, cuando la reacción se produce con uno o varios AINE que pertenecen al mismo grupo químico
b) Hipersensibilidad múltiple, si la reacción se produce con diversos AINE de diferente grupo químico.
| Grupo químico | AINE |
|---|---|
| Salicilato | Ácido acetilsalicílico |
| Ácido propiónico | Ibuprofeno, Naproxeno, Dexketoprofeno, Ketoprofeno y Flurbiprofeno |
| Ácidos Indoleacéticos | Indometacina, Sulindaco |
| Ácido fenilacéticos | Diclofenaco, Ketorolaco |
| Fenamatos | Ácido mefenámico |
| Pirazolonas | Metamizol (dipirona) |
| Oxicams | Piroxicam, Meloxicam |
| Coxibs | Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib |
| Anilidas | Paracetamol (acetaminofén) |
| Otros | Clonixina (clonixinato de lisina) |
Tabla I: Clasificación de los AINEs según estructura química. Extraído de Golan, Armstrong y Armstrong (2017); Lleonart, et. al (2018).
Si una persona debuta con alergia a algún tipo de AINE, de acuerdo con Lleonart, et. al, (2018) es muy importante realizar un correcto diagnóstico y saber si esta persona tiene hipersensibilidad selectiva o hipersensibilidad múltiple a AINE. Lo complicado es que no hay forma de saberlo con certeza hasta que se realice una prueba o hasta que la persona tome el medicamento.
Por lo general, estas pruebas constan en exponer pequeñas cantidades de las sustancias a analizar en la piel de la persona, y observar si ocurre una reacción alérgica.
Efectos adversos sobre el sistema Gastrointestinal, Renal y Cardiovascular.
Los efectos adversos más comunes son efectos G.I leves, de los cuales pueden mencionarse inflamación, úlceras, dispepsia, acidez y náusea. Aunque también pueden presentarse efectos adversos más graves sobre la mucosa gástrica como sangrado y perforación.
Aunque las complicaciones renales y cardiovasculares son infrecuentes, ningún AINE puede asumirse como libre de estos efectos adversos. Estas complicaciones pueden ir desde fallo renal agudo, nefritis intersticial aguda, hiperpotasemia, retención de sodio y de líquidos, infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular y aumento en la presión arterial. El mecanismo exacto por el cual los AINE provocan estos efectos cardiovasculares todavía no está claro.
Las personas con alguna complicación en el sistema cardiovascular deben tener precaución al utilizar cualquier clase de AINE, debido a que presentan un mayor riesgo de sufrir alguna complicación renal o cardiovascular.
Conclusiones
A pesar de los potenciales efectos adversos de los AINEs, estos efectos adversos no pueden compararse con los beneficios y alivio que este grupo de medicamentos ofrecen a las personas. Si se utilizan correctamente estos medicamentos pueden utilizarse sin mayor preocupación.
La alergia a los AINE requiere especial cuidado. Las reacciones de hipersensibilidad a los AINE pueden ser selectivas o múltiples. Las personas alérgicas a los AINE siempre deben advertir al personal de salud sobre las reacciones de hipersensibilidad que han tenido al utilizar algún AINE.
Los AINE pueden provocar efectos adversos potencialmente graves en personas con alguna complicación cardiovascular, renal o gastrointestinal. Es de vital importancia informar al personal de salud sobre estas complicaciones, y de esta manera poder tomarlas en cuenta a la hora de recomendar algún AINE.
Recomendaciones
La mejor medida de prevención de estos efectos adversos, es utilizar este tipo de medicamentos por períodos cortos de tratamiento, a las dosis recomendadas, y solo cuando sea necesario.
Consulta a tu médico(a) y/o farmacéutico(a) sobre como podrías evitar estos efectos adversos, y para elegir cuál de los AINEs podría ser el indicado para ti.
La información aquí contenida no debe utilizarse durante ninguna emergencia médica, ni para el diagnóstico o tratamiento de alguna condición médica. Debe consultarse a un médico con licencia para el diagnóstico y tratamiento de todas y cada una de las condiciones médicas. En caso de una emergencia médica, llame al 911.
Referencias bibliográficas
- Harirforoosh, S.; Asghar, W.; Jmali, F. (2013) Adverse effects of nonsteroidal antiinflamatory drugs: an update of gastrointestinal, cardiovascular and renal complications. J Pharm Pharm Sci, vol 16(5): 821-847.
- Rainsford, K.; Bjarnason, I. (2011) NSAIDs: take with food or after fasting? Journal of pharmacy and pharmacology, vol 64: 465-469.
- Barahona, A.J.; Monge, V.M. (2011) Fisiopatología y seguridad del uso de AINES selectivos y no selectivos: balance de riesgos. Revista médica de la Universidad de Costa Rica, vol 5(1):39-57.
- Brunton, L.L.; Chabner, B.A.; Knollmann, B.C. (2012) Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill interamericana editores, S.A.
- Divins, M.J. (2014) Antiinflamatorios. Farmacia Profesional. Vol. 28(5): 19-22.
- Gerald, M.C. (2019) La historia de los medicamentos: Del arsénico a la Viagra, 250 hitos en la historia de los medicamentos. Madrid, España: Librero IBP S.L.
- Golan, D.E.; Armstrong, E.J.; Armstrong, A.W. (2017) Principios de la farmacología: Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. Barcelona, España: Wolters Kluwer.
- Calvo Campoverde, K.; Giner-Muñoz, M.T.; Martínez Valdez, L.; Rojas Volquez, M.; Lozano Blasco, J.; Machinena, A.; Plaza, A.M. (2015) Reacciones de hipersensibilidad a antiinflamatorios no esteroideos y su tolerancia a fármacos alternativos. Asociación Española de Pediatría (Barc). http://dx.doi.org/10.1016/j.anpedi.2015.05.004.
- Lleonart, R.; Santacana, E.; De la Peña, M.D.; Corominas, M. (2018) Manejo de las reacciones de hipersensibilidad a los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). BIT. Vol.29 (2).
- Laidlaw, T.M.; Cahill, K.N. (2017) Current Knowledge and management of hipersensitivity to aspirin and NSAIDs. American Academy of Allergy, Asthma & Immunology. Vol. 5 (3): 537-545.
- Real Academia Española (2022) Definición de Inflamación. Recuperado de: https://dle.rae.es/inflamaci%C3%B3n
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